Кломид и Тамоксифен(нолвадекс)

Тема в разделе "Спортивная фармакология", создана пользователем Антон, 12 май 2015.

  1. Антон ЗАБЛОКИРОВАН

    Сообщения:
    0
    Симпатии:
    2
    Баллы:
    0
    Кломид и нолвадекс

    Я не знаю почему кломид и нолвадекс стали такими разными в умах бодибилдеров. Определенно они не дожны быть такими. Кломид и нолвадекс являются антиэстрогенами принадлежащими к одной группе трифенилэтиленов. Они структурно похожи и классифицированы как селективные модуляторы эстрогенных рецепторов со смешанными агонистическими и антогонистическими свойствами. Это значит, что в определенных тканях они блокируют действие эстрогена путем связывания с рецепторами, в то время как в других тканях могут действовать как настоящий эстроген, активируя рецепторы. У мужчин оба препарата действуют как антиэстрогены в своей способности мешать отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамус и стимулировать повышенную выработку GnRH (гонадолиберин). В результате будет увеличена выработка лютеинизирующего гормона гипофизом, что в свою очередь может увеличить выработку тестостерона яичками. Это делают оба препарата, но по какой-то причине бодибилдеры продолжают думать, что только кломид хорош для стимуляции тестостерона. В этой статье вы найдете небольшое исследование, что нолвадекс не только может быть использован для тех же целей, но на самом деле должен быть предпочитаемым препаратом из двух.

    Исследования, проведенные в конце 70-х в University of Ghent в Бельгии проясняют преимущества нолвадекса перед кломидом в повышении уровня тестостерона (1). Исследователи рассматривали эффект нолвадекса и кломида на эндокринную систему здоровых мужчин, так же как и тех, кто страдал малым количеством сперматозоидов (олигоспермия). Для наших целей очевидно наиболее интересны результаты воздействия этих препаратов на здоровых мужчин. В самом начале исследования были обнаружены довольно поучительные результаты. Нолвадекс при использовании в течении 10 дней в дозировке 20мг в день увеличил уровень тестостерона в сыворотке на 142% от начального уровня что было сравнимо с эффектом от 150мг кломида в день за тот же период времени (увеличение уровня тестостерона было немного, но не существенно, больше с кломидом). Мы должны помнить, что это эффект от трех 50мг таблетов кломида. При примерно одинаковой цене 50мг кломида и 20мг нолвадекса мы уже видим разницу в отношении цена/результат в пользу нолвадекса.

    Чувствительность гипофиза к гонадолиберину.

    Но есть кое-что более интересное. Исследователи так же проводили тесты на стимуляцию гонадолиберина до и после приема нолвадекса и кломида и эти два препарата показали заметно разные результаты. Эти тесты включали в себя введение пациентав 100мкг гонадолиберина и измерение производства гипофизом лютеинизирующего гормона в ответ. Целью этого теста было увидеть, насколько чувствителен гипофиз к гонадолиберину. Чем более чувствителен гипофиз, тем больше производится лютеинизирующего гормона. Тесты показали, что после десяти дней приема нолвадекса чувствительность гипофиза к гонадолиберину немного выросла по сравнению с состоянием до приема. Это контрастирует с 10-дневным приемом 150мг кломида, который показал УМЕНЬШЕНИЕ чувствительности гипофиза к гонадолиберину (больше лютеинизирующего гормона вырабатывалось до приема). По мере того как исследования с нолвадексом продолжались до 6 недель, чувствительность гипофиза к гонадолиберину существенно выросла по сравнению с состоянием до приема или 10-дневным уровнем. В этом случае те же 20мг вызвали повышение уровня тестостерона и лютеинизирующего гормона в среднем на 183% и 172% от начальных значений соответственно, что заметно выше, чем было при 10-дневное терапии. Уже 10-дневное применения кломида вызывает небольшое снижение чувствительности гипофиза к гонадолиберину, в то время как длительное использование нолвадекса вызывает только увеличение чувствительности гипофиза к этому гормону. Мы не говорим, что кломид не вызывает увеличение уровня тестостерона при приеме в течении тех же 6 недель, наоборот, но мы однако видим преимущество нолвадекса.

    Эстроген кломид

    Вышеупомянутая разница по-видимому объясняется разницей в эстрогенной природе этих двух препаратов. Исследователи четко поддерживают это теорию в комментариях к их работе: «Разница в результатах может быть приписана к слабому внутреннему эффекту кломида, который в исследованиях проявил себя увеличением уровней транскортина и тестостерон/эстрадиол-связывающего глобулина [SHBG]; это увеличение не было обнаружено после приема тамоксифена». В обзоре других теорий далее в статье, таких как влияние увеличенного уровня андрогена или эстрогена, они продолжали замечать, что увеличение этих гормонов было похоже при применении обоих препаратов и заключили, что «... роль внутренней эстрогенной активности кломида, котора практически отсутствует у тамоксифена по-видимому наиболее вероятное объяснение».

    Хотя оба эти припараты являются похожими антиэстрогенами, они действуют очень по-разному в разных местах. Судя по всему нолвадекс является сильным антиэстрогеном как в гипоталамусе так и в гипофизе, в отличие от кломида, который хотя и является сильным антиэстрогеном в гипоталамусе, по-видимому проявляет слабый эстрогенный эффект в гипофизе. Чтобы найти этому подтверждение мы можем посмотреть на лабораторные исследования на животных, опубликованные Американским журналом физиологии в феврале 1981 (2). Эта работа рассматривает действия кломида и нолвадекса на обусловленную гонадолиберином выработку лютеинизирующего гормона культивированными клетками гипофиза крыс. В работе было показано, что выращивая клетки кломид вызвал прямой эстрогенных эффект на чувствительность выращенных клеток, вызывая более слабый, но все же существенный эффект по сравнению с эстрадиолом. С другой стороны нолвадекс не оказал какого-либо заметного влияния на выработку лютеинизирующего гормона. Более того, он мягко блокировал действие эстрогена, когда оба были выращени в той же культуре.

    Вывод

    Кратко суммируя вышеуказанные исследования, нолвадекс является более чистым антиэстрогеном из этих двух препаратов, по крайней мере, если рассматривается ось гипоталамус-гипофиз-яички. Этот факт дает нолвадексу преимущество перед кломидом у мужчин-бодибилдеров. Это особенно справедливо, когда мы рассматриваем восстановление баланса в оси гипоталамус-гипофиз-яички и не хотим снизить чувствительность гипофиза к гонадолиберину. Присутствие кломида для поднятия лютеинизирующего гормона до того же уровня возможно в какой-то мере замедлит восстановление, так как гипофиз будет нуждаться в больших количествах гонадолиберина из гипоталамуса.

    Нолвадекс также является более предпочтительным для долговременного использования, для тех, кто нашел антиэстрогены достаточно эффективными в поднятии уровня тестостерона чтобы использование в качестве анаболиков. В этом случае нолвадекс обеспечил бы лучшее и более стабильное увеличение уровня тестостерона и по-видимому дал бы похожий или более сильный эффекс чем кломид за существенно меньшие деньги. Потенциальное повышение тестостерон/эстрадиол связывающего глобулина кломидом подтверждаемое другим исследованием (3) также вызывает беспокойство, так как это может привести к относительно более низкому уровню активного свободного тестостерона по сравнению с нолвадексом. Разумеется, оба препарата являются эффективными антиэстрогенами для предотвращения гинекомастии и поднятия уровня эндогенного тестостерона, однака вышеупомянутые исследования приводят для меня достаточно доказательств для выбора нолвадекса для всех случаев.
     

Поделиться этой страницей